| 产品描述： | Umbralisib (TGR-1202, Rp-5264)是一种新型的PI3Kδ抑制剂，在酶学研究中和在细胞研究中，其抑制PI3Kδ活性的IC50和EC50分别为22.2 nM和24.3 nM |
| 靶点： |
PI3Kδ(Cell-free assay):22.2 nM;PI3K |
| 体外研究： |
TGR-1202对PI3Kα、β、γ、δ中，对PI3Kδ的选择性较高。TGR-1202抑制人类全血CD19细胞的增殖，IC50的范围在100-300 nM之间。对PBMC处理TGR-1202（RP5264）将导致G2/M期阻滞，然后处于sub-G0期的细胞增多。细胞生存力实验显示，该化合物将引起永生化白血病细胞和原代白血病细胞的显著生长抑制，Akt磷酸化被抑制 |
| 体内研究： |
TGR-1202（RP5264）在啮齿类动物中，具有良好的口服吸收能力，有利的药代动力学属性。体内安全性良好 |
| 细胞实验： |
Cell lines: 耐受型和敏感型多发性骨髓瘤细胞（MM-1R和MM-1S细胞） Concentrations: -- Incubation Time: 96 h Method: 用不同浓度的RP5264对MM1-R和MM1-S细胞进行处理，96小时后，通过MTT试验检测细胞生长情况 |
| 动物实验： |
Animal Models: Female Balb/c mice Dosages: 12.5, 25, 50 mg/kg Administration: 口服 |
| 参考文献： |
1. Swaroop Vakkalanka, et al. Inhibition of PI3Kδ kinase by a selective, small molecule inhibitor suppresses B-cell proliferation and leukemic cell growth. AACR Poster. 2012, Poster3741. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.75 ml |
8.748 ml |
17.496 ml |
| 5 mM |
0.35 ml |
1.75 ml |
3.499 ml |
| 10 mM |
0.175 ml |
0.875 ml |
1.75 ml |
| 50 mM |
0.035 ml |
0.175 ml |
0.35 ml |
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| 注意： |
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