| 产品描述： | Verdinexor (KPT-335, ATG-527)是一种口服生物可利用的，选择性XPO1/CRM1抑制剂。 |
| 靶点： |
CRM1 |
| 体内研究： |
Verdinexor (25 mg/kg，每天两次，p.o.)降低肺中促炎性细胞因子的表达，在体内通过减少肺病毒滴度产生抗病毒活性，并且因此降低与致死性甲型流感A病毒相关的肺疾病的发病率和死亡率。 在常染色体显性多囊肾疾病模型中，Verdinexor (5 mg/kg, i.p.)通过抑制XPO1减弱囊肿生长 |
| 细胞实验： |
Cell lines: Jurkat，OCI-Ly3，OCI-Ly10，和 CLBL1 细胞系；原代 DLBCL 细胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 72 或 92 小时 Method: 淋巴系的细胞活性通过MTS法使用CellTiter 96®水性单溶液细胞增殖检测试剂盒测定。简而言之，对于淋巴样细胞系，5×104 细胞(或1×105原代DLBCL细胞)与SINE化合物在含100 µL完全培养基的96孔板中培养。72小时后，将20 µL MTS溶液加入每孔中，再培养4小时，然后使用Wallac Victor 1420 多标分析仪测量490 nm下的吸光度。SINE的IC50值使用Prism 6软件计算。对于非淋巴样细胞系，将OSA16，C2和323610-3分别以2500 细胞/孔，5000细胞/孔和2500 细胞/孔以一式三份接种于96孔板。接种的板培养过夜，然后接下来一天用10 µL 在C10培养基中浓度分别为0.0001，0.01，0.1，1.0，和10 µM的KPT-214处理。然后将板密封，并立即放置于−80°C，放置至少12小时。接下来将板解冻，根据制造商的方案进行CyQUANT ®Cel增殖试验。简而言之，将200 µL稀释的可用CyQUANT溶液加入到每孔中，避光保存。荧光性使用SpectraMax M2酶标仪在480 nm 激发光和520 nm 发射光下测量。结果表示为对照组的百分比，或绘图来计算92小时的IC50值。 |
| 动物实验： |
Animal Models: 接种流感病毒菌株A/California/04/09 (pH1N1)或A/Philippines/2/82-X79 (H3N2)的小鼠。 Dosages: 25 mg/kg，每天两次 Administration: p.o. |
| 参考文献： |
1. London CA, et al. PLoS One. 2014, 9(2), e87585. 2. Perwitasari O, et al. J Virol. 2014, 88(17), 10228-10243. 3. Tan M, et al. Am J Physiol Renal Physiol. 2014, 307(11), F1179-F1186. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.261 ml |
11.304 ml |
22.608 ml |
| 5 mM |
0.452 ml |
2.261 ml |
4.522 ml |
| 10 mM |
0.226 ml |
1.13 ml |
2.261 ml |
| 50 mM |
0.045 ml |
0.226 ml |
0.452 ml |
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| 注意： |
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危险品化学品经营许可证（不带存储）
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