| 产品描述： | GDC-0326是一种有效的、选择性的PI3Kα抑制剂，Ki值为0.2 nM。在酶活性实验中，对PI3Kα的选择性显著高于其它I类亚型 |
| 靶点： |
PI3Kα(Cell-free assay):0.2 nM(Ki); PI3Kδ(Cell-free assay):4 nM(Ki); PI3Kγ(Cell-free assay):10.2 nM(Ki); PI3Kβ(Cell-free assay):26.6 nM(Ki);PI3K |
| 体外研究： |
除了在I类PI3K亚型中具有选择性，GDC-0326在其他激酶中，同样具有高选择性。GDC-0326不是所检测的细胞色素P450酶的抑制剂 |
| 体内研究： |
GDC-0326在各种检测的动物中，具有低的清除率和高口服生物利用度，能在体内维持高的药物游离浓度 |
| 细胞实验： |
Cell lines: βTC3 细胞 Concentrations: 1 μM Incubation Time: 2 h Method: 将βTC3细胞以1 × 106/皿的密度铺板，用vehicle、GDC-0941 (1 μM)、GDC-0326 (1 μM)、TGX-221 (0.5 μM)、IC87114 (5 μM)、BKM120 (0.8 μM)或BYL719 (1 μM)处理细胞，处理2小时，然后溶解细胞，获得细胞溶解产物，进行后续实验 |
| 动物实验： |
Animal Models: Nude (MCF7-neo/HER2) and scid beige (KPL-4) mice Dosages: 0.78, 1.56, 3.25, 6.25 或 12.5 mg/kg Administration: p.o. |
| 参考文献： |
1. Heffron TP, et al. The Rational Design of Selective Benzoxazepin Inhibitors of the α-Isoform of Phosphoinositide 3-Kinase Culminating in the Identification of (S)-2-((2-(1-Isopropyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-5,6-dihydrobenzo[f]imidazo[1,2-d][1,4]oxazepin-9-yl)oxy)propanamide (GDC-0326).J Med Chem. 2016, 59(3):985-1002. 2. Soler A, et al. Therapeutic Benefit of Selective Inhibition of p110α PI3-Kinase in Pancreatic Neuroendocrine Tumors. Clin Cancer Res. 2016, 22(23):5805-5817. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.615 ml |
13.075 ml |
26.15 ml |
| 5 mM |
0.523 ml |
2.615 ml |
5.23 ml |
| 10 mM |
0.261 ml |
1.307 ml |
2.615 ml |
| 50 mM |
0.052 ml |
0.261 ml |
0.523 ml |
|
| 注意： |
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危险品化学品经营许可证（不带存储）
营业执照(三证合一)
