| 产品描述： | CZ415是一种有效的、ATP竞争性的mTOR抑制剂，具有良好的细胞透性 |
| 靶点： |
mTOR(Cell-free assay):8.07(pIC50);mTOR |
| 体外研究： |
CZ415没有潜在的遗传毒性，具有良好的细胞透性。CZ415可抑制mTORC1和mTORC2下游产物的磷酸化（pS6RP，IC50=14.5 nM；pAKT，IC50=14.8 nM）。通过观测受激人类全血细胞18小时后的IFNγ分泌，CZ415具有免疫抑制作用，IC50为226 nM。CZ415在细菌突变分析(Ames test)或小鼠淋巴瘤分析（MLA）中，无论有或没有大鼠肝脏S9混合物，都不具有遗传毒性作用 |
| 体内研究： |
体内试验证明，CZ415具有中等清除率并有良好的口服生物利用度。在anti-CD3小鼠模型中，CZ415有效地抑制mTOR下游信号，在CIA小鼠模型中，具有显著的抗炎症作用。CZ415在体内具有很高的选择性、药物类属性和效力，是研究mTOR病理生理作用的理想化合物 |
| 细胞实验： |
Cell lines: HEK294T17细胞 Concentrations: 3 µM start, 8 points 1:3 dilution steps. Incubation Time: 2 h Method: 将细胞以4x104 cells/孔（pS6RP S240/244 assay）或8x104 cells/孔(pAKT S473 assay)的密度接种于96孔板，培养于90 μL含2% FCS的DMEM培养基中，将细胞培养板置于细胞培养箱中培养1小时(37ºC, 5% CO2)，使细胞粘附在一起。将CZ415从3 μM开始进行梯度稀释，阳性对照为1μM PI-103，阴性对照为DMSO。将化合物溶于1% DMSO/99% (DMEM 2% FCS)加入到细胞中，孵育2小时后，将细胞进行裂解 |
| 动物实验： |
Animal Models: SD雄性大鼠 Dosages: 1 mg/kg Administration: 静脉注射 |
| 参考文献： |
1. Cansfield AD, et al. CZ415, a Highly Selective mTOR Inhibitor Showing in Vivo Efficacy in a Collagen Induced Arthritis Model. ACS Med Chem Lett. 2016, 7(8):768-73. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.176 ml |
10.88 ml |
21.76 ml |
| 5 mM |
0.435 ml |
2.176 ml |
4.352 ml |
| 10 mM |
0.218 ml |
1.088 ml |
2.176 ml |
| 50 mM |
0.044 ml |
0.218 ml |
0.435 ml |
|
| 注意： |
部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。 |
危险品化学品经营许可证（不带存储）
营业执照(三证合一)
