| 产品描述： | Epacadostat (INCB024360)是一种有效的选择性吲哚胺 2,3-双加氧酶(IDO1)抑制剂，IC50为 10 nM。它对IDO1的选择性高于其他相关酶如IDO2或TDO |
| 靶点： |
IDO1(immune cells):10 nM;IDO;Indoleamine2,3-Dioxygenase(IDO) |
| 体外研究： |
在IFN-γ-处理的人HeLa细胞中，INCB024360有效抑制犬尿素产生。INCB024360也会促进T和自然杀伤(NK)细胞的生长，增加IFN-γ产生，并减少转化为调节性T (T(reg))-样细胞 |
| 体内研究： |
INCB024360 (100 mg/kg, p.o.)，通过IDO1抑制，在免疫活性小鼠中抑制kyn产生和肿瘤生长，但是在免疫缺陷小鼠中无效。 在负荷CT26结肠癌的小鼠中，INCB024360 (100 mg/kg, p.o.)通过减少犬尿素也会抑制表达IDO肿瘤的生长 |
| 细胞实验： |
Cell lines: Jurkat cells Concentrations: 50 μM Incubation Time: 72 h Method: Jurkat cells were incubated with serially diluted epacadostat for 72 h. Their viability was measured and analyzed as percentage of the non-treated control. |
| 动物实验： |
Animal Models: 负荷PAN02胰腺肿瘤的雌性C57BL/6或Balb/c nu/nu小鼠 Dosages: ~100 mg/kg，一天两次 Administration: p.o. |
| 参考文献： |
1. Liu X, et al. Selective inhibition of IDO1 effectively regulates mediators of antitumor immunity. Blood. 2010, 115(17), 3520-3530. 2. Koblish HK, et al. Hydroxyamidine inhibitors of indoleamine-2,3-dioxygenase potently suppress systemic tryptophan catabolism and the growth of IDO-expressing tumors. Mol Cancer Ther. 2010, 9(2), 489-498. 3. Richards T, et al. Cell based functional assays for IDO1 inhibitor screening and characterization. Oncotarget. 2018 Jul 20;9(56):30814-30820. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.282 ml |
11.409 ml |
22.819 ml |
| 5 mM |
0.456 ml |
2.282 ml |
4.564 ml |
| 10 mM |
0.228 ml |
1.141 ml |
2.282 ml |
| 50 mM |
0.046 ml |
0.228 ml |
0.456 ml |
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| 注意： |
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危险品化学品经营许可证（不带存储）
营业执照(三证合一)
