| 产品描述： | DASA-58是一种特异性且有效的Pyruvate kinase M2 (PKM2)激活剂 |
| 靶点： |
PKM2;PKM |
| 体外研究： |
DASA-58抑制LPS诱导的Hif-1α 和 IL-1β，以及一系列其它Hif-1α-依赖性基因在原代BMDMs中的表达，也会抑制LPS-激活的巨噬细胞中糖酵解和琥珀酸盐积累。在PC3细胞中，DASA-58损害基质诱导的EMT程序，通过恢复PK活性并废止PKM2的核转运，以及其与HIF-1α的关联。DASA-58也会显著减少PC3 细胞中(~6倍) CAFs-诱导的肺转移瘤的形成 |
| 体内研究： |
在SCID 小鼠中，DASA-58 (40 μM)会影响前列腺癌的EMT和肿瘤传播 |
| 动物实验： |
Animal Models: 负荷 PC3 肿瘤的雄性 SCID-bg/bg 小鼠 Dosages: 40 μM Administration: 药物处理的细胞通过静脉注射输入小鼠体内 |
| 参考文献： |
1. Palsson-McDermott EM, et al. Pyruvate kinase M2 regulates Hif-1α activity and IL-1β induction and is a critical determinant of the warburg effect in LPS-activated macrophages. Cell Metab. 2015, 21(1), 65-80. 2. Giannoni E, et al. Targeting stromal-induced pyruvate kinase M2 nuclear translocation impairs oxphos and prostate cancer metastatic spread. Oncotarget. 2015, 6(27), 24061-24074. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.205 ml |
11.025 ml |
22.049 ml |
| 5 mM |
0.441 ml |
2.205 ml |
4.41 ml |
| 10 mM |
0.22 ml |
1.102 ml |
2.205 ml |
| 50 mM |
0.044 ml |
0.22 ml |
0.441 ml |
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| 注意： |
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危险品化学品经营许可证（不带存储）
营业执照(三证合一)
